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| 一种含紫杉烷类药物及硼替佐米的抗癌组合物为缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌卐有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。助悬剂的黏度为１００ｃｐ－３０００ｃｐ（２０℃－３０℃时），选自羧甲基纤↙维素钠等；紫杉烷类药物选自紫杉醇、多西⌒紫杉醇、表紫杉醇或羟基紫杉醇；缓释辅料选自ｐ（ＬＡＥＧ－ＥＯＰ）、ｐ（ＤＡＰＧ－ＥＯＰ）等聚㊣ 磷酸酯共聚物、ＰＬＡ、ＰＬＧＡ、聚磷酸酯与聚乳酸、聚苯丙生、聚（芥酸二聚↓体－癸二酸）或聚（富马酸－癸二酸）的共聚或共混物；抗癌组合物还可制成缓释植入剂，瘤内或瘤周注射或放①置可维持有效药物浓度达４０天以上，还能够明显降低药物的全身反应，并选择性地增强化疗及放疗等非手术疗Ψ法的治疗效果。 |
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含紫杉烷类药物及硼替佐米的抗癌组合物
一种含紫杉烷类药物及硼替佐米的抗癌组合物，其特征在于抗癌组合物为缓释注射剂，由以下成分组成： （Ａ）缓释微球，包括： 抗癌有效成分 ０．５－７０％ 缓释辅料 ３０－９９％ 助悬剂 ０．０－３０％ 以上为重☆量百分比 和 （Ｂ）溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒； 其中， 抗癌有效成分ζ为紫杉烷类药物和硼替佐米； 缓释辅料为下〖列之一或其组合： ａ）聚（１，４－二（羟乙酯）对苯」二酸酯－ｃｏ－磷酸乙酯／对ω 苯二酸酯盐酸酯）、聚（Ｌ－丙交酯－ｃｏ－磷酸乙酯、聚（Ｌ－丙交酯－ｃｏ－磷酸丙酯）、聚（１，４－二（羟乙酯）对苯二甚至没有进行虫性狂化酸酯－ｃｏ－４－二甲胺基吡啶大叔－ｃｏ－磷酸乙酯／对苯二酸说后半句酯盐酸盐）、聚（反（式）－１，４－二甲基◣环己烷ω－磷酸乙酯）或聚（反（式）－１，４－二甲基可是俩人终究是要分离环己烷－己基█二氯代磷酸酯（ｐ（ＣＨＤＭ－ＥＯＰ））； ｂ）聚（１，４－二（羟乙酯）对苯二酸酯－ｃｏ－磷酸乙酯／对苯二酸酯盐酸≡酯）、聚（Ｌ－丙交酯－ｃｏ－磷酸乙酯、聚（Ｌ－丙交酯－ｃｏ－磷酸丙酯）、聚（１，４－二（羟乙酯）对苯二酸酯－ｃｏ－４－二甲胺基吡啶－ｃｏ－磷酸乙酯／对苯人二酸酯盐酸盐）、聚（反（式）－１，４－二甲基环但是却像是一个马前卒一样己烷－磷酸乙酯）或聚（反（式）－１，４－二甲基环己咦烷－己基二氯代磷酸她酯（ｐ（ＣＨＤＭ－ＥＯＰ））与聚乳酸和羟基乙酸的共聚物的组合，其中，聚乳酸和羟基乙酸的比例为５０－９５∶５０－５０； ｃ）聚（１，４－二（羟乙酯）对苯二酸酯－ｃｏ－磷酸乙酯／对苯二酸酯◤盐酸酯）、聚（Ｌ－丙交酯－ｃｏ－磷酸乙酯、聚（Ｌ－丙交酯－ｃｏ－磷酸丙酯）、聚（１，４－二（羟乙酯）对苯二酸酯－ｃｏ－４－二甲胺基吡啶－ｃｏ－磷酸乙酯／对苯二酸酯盐酸盐）、聚（反（式）－１，４－二三四倍甲基环己烷－磷酸乙酯）或聚（反（式）－１，４－二甲基环己烷－己基二氯代磷酸酯（ｐ（ＣＨＤＭ－ＥＯＰ））与聚乳酸的组合； ｄ）聚（１，４－二（羟乙酯）对苯二酸酯－ｃｏ－磷酸乙酯／对苯二酸酯盐酸酯）、聚（Ｌ－丙交酯－ｃｏ－磷酸乙酯、聚（Ｌ－丙交酯－ｃｏ－磷酸丙酯）、聚（１，４－二（羟乙酯）对苯二酸酯－ｃｏ－４－二甲胺基吡啶－ｃｏ－磷酸乙酯／对苯二酸酯盐酸盐）、聚（反（式）－１，４－二甲基环己烷－磷酸乙酯）或聚（反（式）－１，４－二甲基环己烷－己基二氯代磷酸酯（ｐ（ＣＨＤＭ－ＥＯＰ））与聚苯丙生的组合，其中聚苯丙生中对羧苯基丙烷∶癸二酸为１０∶９０、２０∶８０、３０∶７０、４０∶６０、５０∶５０或６０∶４０；或 ｅ）聚（１，４－二（羟乙酯）对苯二酸酯－ｃｏ－磷酸乙酯／对苯二酸酯盐酸酯）、聚（Ｌ－丙交酯－ｃｏ－磷酸乙酯、聚（Ｌ－丙交酯－ｃｏ－磷酸丙酯）、聚（１，４－二（羟乙酯）对苯二酸酯－ｃｏ－４－二甲胺基吡啶－ｃｏ－磷酸乙酯／对苯二酸酯盐酸盐）、聚（反（式）－１，４－二甲基环己烷－磷酸乙酯）或聚（反（式）－１，４－二甲基环己烷－己基二氯代磷酸酯（ｐ（ＣＨＤＭ－ＥＯＰ））与双脂肪≡酸与癸二酸共聚物、聚（芥酸二聚体－癸二酸）、聚（富马酸－癸二酸）、木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、壳聚糖、泊洛沙姆、透明质酸、胶原蛋白、明胶或▲白蛋胶的组合；或 ｆ）聚乳酸、乳酸和羟基乙酸的共聚物或聚苯丙生； 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、吐温２０、吐温４０和吐温８０之一或其组合。
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