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                专利号:200810302697
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                含紫杉烷类药物及硼替佐米的抗癌组合物

                一种含紫杉烷类药物及硼替佐米的抗癌组合物为缓释注射剂,由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌卐有效成分和缓释辅料,溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时),选自羧甲基纤↙维素钠等;紫杉烷类药物选自紫杉醇、多西⌒紫杉醇、表紫杉醇或羟基紫杉醇;缓释辅料选自p(LAEG-EOP)、p(DAPG-EOP)等聚㊣ 磷酸酯共聚物、PLA、PLGA、聚磷酸酯与聚乳酸、聚苯丙生、聚(芥酸二聚↓体-癸二酸)或聚(富马酸-癸二酸)的共聚或共混物;抗癌组合物还可制成缓释植入剂,瘤内或瘤周注射或放①置可维持有效药物浓度达40天以上,还能够明显降低药物的全身反应,并选择性地增强化疗及放疗等非手术疗Ψ法的治疗效果。

                含紫杉烷类药物及硼替佐米的抗癌组合物

                一种含紫杉烷类药物及硼替佐米的抗癌组合物,其特征在于抗癌组合物为缓释注射剂,由以下成分组成:    (A)缓释微球,包括:    抗癌有效成分  0.5-70%    缓释辅料  30-99%    助悬剂  0.0-30%    以上为重☆量百分比    和    (B)溶媒,为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒;    其中,    抗癌有效成分ζ为紫杉烷类药物和硼替佐米;    缓释辅料为下〖列之一或其组合:    a)聚(1,4-二(羟乙酯)对苯」二酸酯-co-磷酸乙酯/对ω 苯二酸酯盐酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1,4-二(羟乙酯)对苯二甚至没有进行虫性狂化酸酯-co-4-二甲胺基吡啶大叔-co-磷酸乙酯/对苯二酸说后半句酯盐酸盐)、聚(反(式)-1,4-二甲基◣环己烷ω-磷酸乙酯)或聚(反(式)-1,4-二甲基可是俩人终究是要分离环己烷-己基█二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP));    b)聚(1,4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸≡酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1,4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/对苯人二酸酯盐酸盐)、聚(反(式)-1,4-二甲基环但是却像是一个马前卒一样己烷-磷酸乙酯)或聚(反(式)-1,4-二甲基环己咦烷-己基二氯代磷酸她酯(p(CHDM-EOP))与聚乳酸和羟基乙酸的共聚物的组合,其中,聚乳酸和羟基乙酸的比例为50-95∶50-50;    c)聚(1,4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯◤盐酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1,4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸盐)、聚(反(式)-1,4-二三四倍甲基环己烷-磷酸乙酯)或聚(反(式)-1,4-二甲基环己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))与聚乳酸的组合;    d)聚(1,4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1,4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸盐)、聚(反(式)-1,4-二甲基环己烷-磷酸乙酯)或聚(反(式)-1,4-二甲基环己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))与聚苯丙生的组合,其中聚苯丙生中对羧苯基丙烷∶癸二酸为10∶90、20∶80、30∶70、40∶60、50∶50或60∶40;或    e)聚(1,4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1,4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸盐)、聚(反(式)-1,4-二甲基环己烷-磷酸乙酯)或聚(反(式)-1,4-二甲基环己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))与双脂肪≡酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体-癸二酸)、聚(富马酸-癸二酸)、木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、壳聚糖、泊洛沙姆、透明质酸、胶原蛋白、明胶或▲白蛋胶的组合;或    f)聚乳酸、乳酸和羟基乙酸的共聚物或聚苯丙生;    助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、吐温20、吐温40和吐温80之一或其组合。
                 


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                专利号: 200810302697
                申请日: 2008年7月11日
                公开/公告日: 2008年11月12日
                授权公告日:
                申请人/专利权人: 济南基福医药科技有限公司
                国家/省市: 济南(88)
                邮编: 250100
                发明/设计人: 孙亮、孙忠先、张伟
                代理人:
                专利代理机构: ()
                专利代理机构地址: ()
                专利类型: 发明
                公开号: 101301472
                公告日:
                授权日:
                公告号: 000000000
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                审批历史:
                附图数: 0
                页数: 18
                权利↘要求项数: 4
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